靶向药物(targeted medicine)是目前最先进的用于治疗癌症的药物,它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。近期,《科学》杂志发表了一篇综述,专门讲述肿瘤的抗体治疗,详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物(列出14个,其中1个批准后,在2010年又被撤市了),分别如下:
1、西妥昔单抗(爱必妥)
靶点:EGFR
肿瘤类型:结直肠癌、头颈部肿瘤
适应症:KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线;联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人;单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了,或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗;联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗;如果单药用呢,就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗(Vectibix)
靶点:EGFR
肿瘤类型:结直肠癌
适应症:在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了,KRAS野生型、EGFR表达的mCRC
3、曲妥珠单抗(赫赛汀)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌、胃癌
适应症:HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分,包括阿霉素,环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛;也可以联合多西他赛和卡铂;在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用;单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌,之前未接受过针对转移性疾病的治疗,可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。
4、帕妥珠单抗(Pejeta)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌
适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前未接受过抗HER2治疗或化疗,联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。
5、T-DM1(Kadcyla)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌
适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。
6、贝伐珠单抗(安维汀)
靶点:VEGF
肿瘤类型:结直肠癌,非小细胞肺癌,恶性胶质瘤,肾癌
适应症:转移性结直肠癌。联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗;一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后,联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。
晚期非鳞状非小细胞肺癌。联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。
转移性肾癌,和IFN-α联用。
恶性胶质瘤,初始治疗后疾病进展时使用,单药使用。
7、依匹单抗(Yervoy)
靶点:CTLA4
肿瘤类型:黑色素瘤
适应症:不可切除或转移性黑色素瘤,之前的系统性治疗失败或者不能耐受。
8、利妥昔单抗(美罗华)
靶点:CD20
肿瘤类型:NHL,慢性淋巴细胞白血病
适应症:非霍奇金淋巴瘤。复发或难治性,低度恶性或滤泡型,CD20阳性B细胞NHL,单药治疗;之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL,联合一线化疗;利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后,单药维持治疗;疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗;之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL,联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。
慢性淋巴细胞白血病。之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人,联合氟达拉滨和环磷酰胺。
9、Ofatumubab (Arzerra)
靶点:CD20
肿瘤类型:慢性淋巴细胞白血病
适应症:慢性淋巴细胞白血病患者,使用氟达拉滨和阿仑单抗无效,可使用Ofatumubab单药治疗。
10、替伊莫单抗(泽娃灵)
靶点:CD20
肿瘤类型:低度或滤泡型B细胞NHL
适应症:B细胞NHL(复发或难治性,低度,滤泡型,或利妥昔单抗无效)。通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL患者的继续治疗。
11、托西莫单抗(百克沙)
靶点:CD20
肿瘤类型:低度或滤泡型B细胞NHL
适应症:CD20阳性,复发或难治性,低度,滤泡性或转化的NHL,在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展,包括利妥昔单抗难治的NHL。
12、阿仑单抗(Campath)
靶点:CD52
肿瘤类型:慢性淋巴细胞白血病
适应症:单药治疗B细胞慢性淋巴细胞白血病
13、Brentuximab vedotin(Adcetris)
靶点:CD30
肿瘤类型:霍奇金淋巴瘤
适应症:自体干细胞移植治疗失败,或不符合自体干细胞移植条件,经过至少两项多药物化疗无效的霍奇金淋巴瘤患者;或者经过至少一项多药物化疗治疗失败的系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。
14、吉姆单抗(Mylotarg)
靶点:CD33
肿瘤类型:急性髓细胞白血病
适应症:2010年6月撤市。之前是治疗CD33阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病,患者年龄60岁及以上,或者不能接受其他细胞毒化疗。